阿法骨化醇片治什么病、阿法骨化醇片治什么病?
阿法骨化醇是一種前體藥物,經(jīng)肝及成骨細(xì)胞轉(zhuǎn)化為骨化三醇而起效。骨化三醇是維生素D3最重要的一種活性代謝產(chǎn)物,通常在腎臟形成,可促進(jìn)小腸和腎小管吸收鈣,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,糾正低血鈣。此外,阿法骨化醇還能促進(jìn)膠原和骨基質(zhì)蛋白的合成,并調(diào)節(jié)骨的無機(jī)鹽代謝,防止骨質(zhì)疏松。
在嚴(yán)重腎衰竭患者(尤其是需要長期血液透析者)中,內(nèi)源性骨化三醇合成量明顯降低,甚至完全停止合成,故使用阿法骨化醇可治療腎性骨營養(yǎng)不良。對于維生素D依賴性佝僂病患者,因腎臟合成骨化三醇不足,從而使血中骨化三醇降低,甚至缺失,故可以使用阿法骨化醇替代治療。對于低血磷性維生素D抵抗型佝僂病患者,使用阿法骨化醇可降低血磷清除,如聯(lián)合磷制劑治療,可恢復(fù)骨生長。
小劑量(1日小于1μg)單獨(dú)使用一般無不良反應(yīng)。長期大劑量服用或與鈣劑合用,可引起高鈣血癥、高鈣尿癥和骨質(zhì)疏松。
- 胃腸道:偶見惡心、嘔吐、食欲缺乏、噯氣、胃部不適、腹脹、消化不良、腹瀉、便秘等。罕見口渴、胃痛等。
- 肝臟:谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶輕度上升。
- 精神神經(jīng)系統(tǒng):偶見頭重、頭痛、失眠、焦躁不安、倦怠、四肢無力。罕見目眩、困倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、耳鳴、老年性耳聾、記憶力減退等。
- 循環(huán)系統(tǒng):偶見血壓輕度上升,罕見心悸。
- 皮膚:偶見瘙癢、皮疹,罕見熱感。
- 眼:偶見結(jié)膜充血。
- 骨:偶見關(guān)節(jié)周圍鈣化。
- 泌尿生殖系統(tǒng):偶見血肌酐、尿素氮升高,罕見腎結(jié)石。
- 其他:聲音嘶啞。
- 骨質(zhì)疏松癥:首劑量0.5μg/天。
- 其他指征:首劑量成人1μg/天,老年患者0.5μg/天。為防止高鈣血癥發(fā)生,應(yīng)根據(jù)生化指標(biāo)調(diào)節(jié)阿法骨化醇的劑量。服用初期每周測定血鈣水平,劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多數(shù)成年患者的劑量可達(dá)1-3μg/天,。當(dāng)劑量穩(wěn)定后,每2-4周測定一次血鈣。對于骨軟化癥患者,不能因為其血鈣水平?jīng)]有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其他療效指標(biāo),如血漿堿性磷酸酶水平,可作為調(diào)整劑量更有用的指標(biāo)。
- 使用阿法骨化醇時不能同時服用其他維生素D及其衍生物制劑,以免維生素D過量。
- 用藥過程中應(yīng)監(jiān)測血清鈣、磷濃度及血尿素氮、肌酐水平,同時應(yīng)檢測尿鈣、尿肌酐。開始治療期間應(yīng)每周監(jiān)測血鈣和24小時尿鈣。
- 出現(xiàn)高鈣血癥時須立即停藥,待血鈣恢復(fù)正常后,按末次劑量減半服用。
- 阿法骨化醇需每日服用,并同時補(bǔ)鈣(每日攝入鈣元素1000mg)。
- 使用等洋地黃類藥物的患者,若血鈣升高易誘發(fā)心律失常,故該類患者應(yīng)慎用阿法骨化醇,同時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血鈣濃度。
- 青年患者使用阿法骨化醇只限于特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥、糖皮質(zhì)激素過多引起的骨質(zhì)疏松癥。
- 高磷血癥患者服用阿法骨化醇的同時,可使用氫氧化鋁凝膠等控制血磷酸鹽濃度。
維生素D是具有膽骨化醇生物活性的類固醇衍生物,主要包括維生素D2和維生素D3,人體的皮下組織儲存著很多合成維生素D3的原料(維生素D3原),在日光(紫外線)的照射下,可以轉(zhuǎn)化為維生素D3,然后進(jìn)入血液,首先被運(yùn)送至肝臟,被肝臟中的25-羥化酶轉(zhuǎn)化為25-羥基維生素D3,是維生素D3在肝臟中的主要儲存形式,也是血漿中維生素D3的主要存在形式。接下來25-羥基維生素D3隨著血液循環(huán)被運(yùn)送至腎臟,被腎臟中的1-α羥化酶轉(zhuǎn)化為1,25-二羥基維生素D3,即骨化三醇,最終被人體吸收利用。
阿法骨化醇又名1-羥基維生素D3,是人工合成的維生素D同類衍生物,口服后可被肝臟和骨細(xì)胞中的25-羥化酶迅速轉(zhuǎn)化成骨化三醇,發(fā)揮藥理作用,這一轉(zhuǎn)化非常迅速,因此阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一致,由于不需要經(jīng)過腎臟轉(zhuǎn)化,阿法骨化醇尤其適用于老年患者和腎功能減退患者。